Gistamin H2 retseptorlari blokerleri: dori nomlari

Bu guruh etakchi farmatsevtika tayyorgarlik orasida bir tanlov ulcerous kasalliklarini davolashda anglatadi tegishli bo'ladi. O'tgan ikki o'n yilliklarda H2 gistamin retseptorlari bloker kashfiyot, iqtisodiy (maqbul narxlarda) va ijtimoiy muammolarni hal qilish uchun yordam, tibbiyotda yirik hisoblanadi. sezilarli darajada yaxshilandi yara kasalligi davolash tayyorgarlik H2 bloker natijalari tufayli, jarrohlik kam tez-tez, hayot bemorlar sifati yaxshilandi imkon ishlatilgan. yaralar davolashda "oltin standart" deb nomlangan "Tsimetidin", 1998 yilda "Ranitidine" farmakologiya savdo chempioni bo'ldi. Eng katta afzalligi arzon va shunday dori samaradorligini hisoblanadi.

foydalanish

kislotasi bilan bog'liq oshqozon-ichak kasalliklarini davolash uchun ishlatiladigan H2 gistamin retseptorlari blokerleri. ta'sir mexanizmi - H2 retseptorlari blokirovka oshqozon shilliq hujayralarining (aks holda gistamin deb ataladi). Shuning uchun, u oshqozon xlorid kislota lümenine ishlab chiqarish va yetkazib berish kamaydi. antisekretuar anti-yara dori bilan bog'liq dori Bu guruh.

Ko'p hollarda, H2 gistamin retseptorlari blokerleri me'da yara kasalligi namoyon hollarda ishlatiladi. H2 blokörleri faqat xlorid kislota ishlab chiqarish kamaytirish, balki pepsin to'sqinlik qilmoq emas, oshqozon shilliq shunday oshiradi, ortdi sintez prostagladinov, bikarbonat sekretsiyasini oshdi. oshqozon Motor funksiyasi normal, mikro yaxshilaydi.

Qo'llanilishi H2-blokatorlar:

• Gastroözofageal reflü kasalligi;
• surunkali va o'tkir pankreatit;
• dispepsiya;
• Zollinger-Ellison sindromi;
• nafas olish, kasallik Jazira-manbalaridan;
• surunkali gastrit va duodenit;
• Barrett ning qizilo'ngach;
• mag'lubiyati qizilo'ngach mukozasını yaralar;
• yara oshqozon;
• va simptomatik yarasi dorilar;
• ko'krak qafasi va me'da og'riq bilan surunkali dispepsiya;
• tizimli mastositoz;
• stress oshqozon yarasi oldini olish uchun;
• Mendelson sindromi;
• intilish pnevmoniya oldini olish;
• yuqori ilhomlantiradi qon ketishi.

Gistamin H2 retseptorlari blokerleri: dori tasnifi

dori, bu guruh tasnifi mavjud. Ular oilalarning bo'linadi:

• Men avlod tashvishlari "cimetidine" uchun.
• "Ranitidine" - H2 gistamin retseptorlari II avlod bloker.
• "Famotidin" avlod III anglatadi.
• "Nizatidine" IV avlod anglatadi.
• K V avlod "roxatidine" degan ma'noni anglatadi.

tufayli, bu yarim-hayot uchun "Tsimetidin" hidrofilik kamida, mazmunli bir vaqtning o'zida juda qisqa, jigar metabolizm hisoblanadi. Bloker jigar xenobiotic almashinuvining o'zgarishi tezligi bilan sitokrom R-450 (mikrosomal ferment) bilan reaksiyaga. "Tsimetidin" orasida eng dori jigar metabolizm universal inhibitörüdür. Shu munosabat bilan, u shuning uchun bir farmakokinetik o'zaro ichiga mumkin to'planishi va yon ta'siri ortib xatarlarni kirishga qodir.

Bundan tashqari, ortib yon ta'siridan olib keladi "Simetidin" yaxshi to'qimalarining penetrasyonu, barcha H2 bloker orasida. U shunday jinsiy funktsiya buzilishi sabab, periferik retseptorlari bilan majburiy dan endogen testosteron o'rnini kuch-quvvat ham pasayishiga olib keladi, iktidarsızlık va gynecomastia rivojlanadi. "Tsimetidin" bosh og'rig'i, diareya, miyalji va artralji, o'tkinchi, qon kreatinin, gematologik o'zgarishlar, CNS, immunosuppressive harakatlar, kardiyotoksisite oshishiga olib kelishi mumkin. H2 bloker III avlod gistamin retseptorlari - "famotidin" - a'zolari va to'qimalarga kirib kam kirib, shunday qilib yon ta'siri miqdorini kamaytirish. "Sukralfat", "nizatidine", "roxatidine" - jinsiy quvvatsizlik va kelajak avlodlar tayyorgarlik olib bo'lmaydi. Ularning barchasi losonlar bilan o'zaro emas.

dori qiyosiy xususiyatlari

H2 gistamin retseptorlari blokatorlari (qo'shimcha-sinf dorilar avlod) bir ta'rifi, nomi - "Ebrotidin"-biridan oddiy aralashmasi va murakkab aralashma emas "sitrat vismut Ranitidine" qayd etdi. Bu erda asoslash - ranitidin - temir sitrat vismusa bilan bog'liq.

Gistamin H2 bloker avlod III "famotidin" retseptorlari va II - "Ranitidine" - "cimetidine" dan katta seçiciliğine ega. Selektiv - doza bog'liq va nisbiy hodisa. "Famotidin" va "raniti" H2 retseptorlari ustida "Tsinitidin" kuchga ko'proq tanlaydi. Taqqoslash, "famotidin" kuchli "Ranitidine" sakkiz marta, "Tsinitidina" - qirq marta. amaldagi farqlar xlorid kislota oldini olish bo'yicha harakat ekvivalentligi H2-bloker turli dozalarda ko'ra belgilanadi. retseptorlari bilan obligatsiyalar kuchi ham ta'sir vaqtini belgilab beradi. dori kuchli qabul qiluvchi, degin bo'lsa sekin davomiyligi ta'siri sabab bo'ladi dissotsiatsiyalanadi. bazal sekretsiyasi "famotidin" On eng ishonchli ta'sir qiladi. 7-8 soat, 12 soat - - "famotidin" tadqiqotlar "Simetidin" "Ranitidine" 5 soat, uchun bazal sekretsiyasini kamaytiradi, deb ko'rsatadi.

H2-blokatorlar hidrofil dori guruhiga tegishli. Barcha avlodlar orasida "Simetidin" mo''tadil lipofilik esa, boshqa hidrofilik kamroq. Bu oson turli a'zolarni, bir qancha yon ta'siri olib keladi H2-retseptorlari ta'sir, kirib imkonini beradi. "Famotidin" va "Ranitidine" juda hidrofil, deb qabul qilinadi, ular parietal hujayralari H2 retseptorlari ustida mato, oldindan rüçhan o'z ta'sirini kirib bo'lmaydi.

"Tsimetidin" nojo'ya ta'siri maksimal soni. "Famotidin" va tufayli kimyoviy tarkibida o'zgarishlar uchun "Ranitidine", fermentlarni metabolize jigar ta'sir va kam yon ta'siri bermaydi.

hikoya

H2-bloker bu guruh tarixi 1972 yilda boshlandi. Jeyms Bleyk rahnamoligida laboratoriyada Britaniya kompaniyasi tadqiqot va bir molekulasi o'xshash Strukturaviy bo'lib, gistamin bo'lgan birikmalar katta sonini sintez. xavfsiz ulanish aniqlandi so'ng, ular klinik tadqiqotlar topshirildi. birinchi bloker buriamid juda samarali emas edi. Uning tuzilishi o'zgartirildi, u metiamide o'girdi. Klinik tadqiqotlar katta samaradorligini ko'rsatdi, lekin granulocytopenia shaklida namoyon bo'ladi buyuk zaharliligini, isbotlashdi. Bundan tashqari tadqiqot "Tsimetidin" (I avlod dorilar) ochildi nima olib keldi. dori muvaffaqiyatli uni tasdiqlangan 1974 yilda klinik o'tdi. So'ngra bir narsa klinik amaliyotda H2 gistamin retseptorlari blokerleri foydalanish boshladi, u gastroenterologiya bir inqilob edi. Dzheyms Blek Bu kashfiyotga 1988 yilda Nobel mukofoti uchun edi.

Fan hali asos bermaydi. Tufayli bir necha yon ta'siridan uchun "Tsimetidin" farmakologiyasi yanada samarali aralashmalari uchun qutlug Izlash saqlab boshladi. Bas, u ochdi va boshqa yangi H2 gistamin retseptorlari blokerleri edi. Preparatlar sekretsiyasini kamaytirish, lekin uning ogohlantirguvchilar (atsetilxolin, gastrin) ta'sir qilmaydi. Nojo'ya ta'sirlari, "kislotasi rikoshet" kislotaliligi kamaytirish uchun yangi yo'llar qidirish uchun olimlar yo'naltirilgan.

eskirgan Tibbiyot

proton nasos ingibitorlari - dori zamonaviy sinf mavjud. Ular yonma ta'siri, vaqt ta'siri H2 gistamin retseptorlari bloker kamida, kislotopodavleniyu yilda ustundir. Yuqorida keltirilgan nomlari bo'lgan dorilar, u hali ham, juda tez-tez tufayli genetika uchun klinik amaliyotda ishlatiladi iqtisodiy sabablar (tez-tez u "famotidin" yoki "Sukralfat") uchun.

protonik nasosi (PPI) va H2 gistamin retseptorlari bloker ingibitorlari: xlorid kislota miqdorini kamaytirish uchun qo'llaniladi antisekretuar zamonaviy vositalari, ikki keng sinfga bo'linadi. O'tgan tayyorgarlik takroran qabul terapevtik ta'siri bir kamaytirishini nima bo'ladi tachyphylaxis ta'siri bilan ifodalanadi. Bu yo'qligi uchun hech qanday API yo'q, shuning uchun, H2 bloker farqli o'laroq uzoq muddatli davolash uchun tavsiya etiladi.

42 soat ichida davolash boshidan buyon kuzatilgan H2 blokerleri olib tachyphylaxis fenomeni. gastroduodenal oshqozon yarasi qon davolashda H2 blokerleri, afzal proton nasosi inhibitörleri tavsiya qilinmaydi.

qarshilik

Ba'zi hollarda, gistamin H2 retseptorlari blokerleri (yuqorida ko'rsatilgan tasnifi), shuningdek, PPI dorilar ba'zan bir qarshilik sabab bo'ladi. Bunday bemorlar oshqozon pH-muhit monitoringini o'tkazish intragastrik kislotalilik darajasi har qanday o'zgarishlar aniqlangan emas. Ba'zan har qanday guruh H2 bloker, 2 yoki 3 avlodlar yoki proton nasos ingibitorlari uchun qarshilik ishlarni aniqlangan. Va bunday hollarda doza oshirish siz dori bir xil turini tanlash kerak, ishlamaydi. muayyan H2-blokatorlar, omeprazolü va (IPP) o'rganish hollarda 1 uchun 5% kundalik pH-metr baholash o'zgarishlar emasligini ko'rsatadi. kislota davolash jarayonining faol kuzatish yilda qizilo'ngachga pH monitoring davolash beshinchi va ettinchi kuni, keyin avvaliga tergov va eng samarali dastur hisoblanadi. to'liq qarshilik bilan bemorlarning mavjudligi klinik amaliyotda, mutlaq samaradorligini kerak edi, hech dori bor ekanligini bildiradi.

yon ta'siri

Blokerlerinin chastotasini o'zgaruvchan H2 gistamin retseptorlari sabab tomoni ta'siri. hollarda 3,2%, ularni sabab "Tsimetidin" foydalaning. . "Famotidin - 1,3%," Ranitidine "- Nojo'ya ta'siri o'z ichiga 2,7%:

• Bosh aylanishi, bosh og'rig'i, bezovtalik, charchoq, uyquchanlik, aralashtirib, aql, ruhiy tushkunlik, hayajon, gallyutsinatsiyalar, beixtiyor harakatlar, loyqa ko'rish.
• bradikardiya, taxikardiya, arrythmia, ASISTOLI, shu jumladan, aritmiya.
• Ich ketishi yoki qabziyat, qorin og'rig'i, qayt qilish, ko'ngil aynishi.
• O'tkir pankreatit.
• Yuqori sezuvchanlik (isitma, toshma, miyalji, anafilaksi, artraljisi, eritema multiforme, anjiyonörotik shish).
• jigar funktsional testlar o'zgarishlar, aralash yoki namoyon sariqlik bilan yoki u holda firma holistaticheskie.
• Borayotgan kreatinin.
• qon (Leukopenia, pancytopenia, granulocytopenia, agronulotsitoz, trombotsitopeniya, aplastik anemiya va miya Hipoplazi, gemolitik anemiya Immunitet buzilishi.
• Kuchsizlik.
• Gynecomastia.
• Alopesi.
• libido kamaydi.

Famotidin eng tomoni ta'siri me'da-ichak yo'llarida, tez-tez, aksincha, qabziyat bor, kamdan-kam hollarda, diareya rivojlantirish qildi. Ich ketishi, chunki antisekretuar ta'siri sodir bo'ladi. Tufayli oshqozon xlorid kislota miqdori, pH ortadi ekanligiga. Bu holda, pepsinjen sekin oqsillarni parchalash yordam beradi pepsin, aylanadi. Oshqozon bezovta, va tez-tez ich ketish rivojlanadi bo'ladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

H 2 tomonidan gistamin retseptorlari blokerleri quyidagi holatlar mavjud bir qator dori, o'z ichiga oladi:

• buyrak va jigar buzilishlar.
• Tsirrozi (portosystemic entsefalopatiya kasallik).
• Laktatsiya.
• Bu guruhda har qanday dori yuqori sezuvchanlik.
• Homiladorlik.
• Bolalar 14 yoshgacha bulgan.

Boshqa dorilar bilan o'zaro hamkorlik

Endi ma'lum farmakokinetik dori shovqinlarni ega bo'lishi tushuniladi harakat mexanizmi gistamin H2 retseptorlari blokerleri.

oshqozon singdirish. dorilar diffuziya va ionlanish darajasini kamaytirish mumkin, chunki H2-bloker tufayli antisekretuar ta'siri, pH bo'yicha bog'liqligi bor dori-elektrolitlar, so'rilishini ta'sir ega. "Tsimetidin" kabi "Antipyrin" "ketokonazol" "klorpromazinin" va yuqori temir tayyorgarlik sifatida vositalari so'rilishini kamaytirish mumkin. Bunday malabsorbsiyon oldini olish uchun, dorilar H2 bloker foydalanishdan oldin 1-2 soat olinishi kerak.

Jigar metabolizm. H2 gistamin retseptorlari blokerleri (dorilar, men avlod, ayniqsa) faol sitokrom R-450, asosiy oksidlovchi jigar hisoblanadi bilan o'zaro. yarim-hayot o'sdi bo'ladi, va ta'siri ortiq 74% dealkilasyon, preparat sprolongirovatsya doz namoyon bo'lishi mumkin. Kuchli barcha sitokrom R-450 "Sukralfat" nisbatan 10 barobar ko'proq "Tsimetidin", kiradi bilan reaksiyaga. "Famotidin" bilan o'zaro hamkorlik sodir bo'lmaydi. Shuning uchun, "Ranitidine" va "famotidin" hech buzilishi foydalanish paytida jigar dori metabolizmini iborat, yoki bir oz darajada ko'rsatilgan. dori "Tsimetidin" rasmiylashtiruvidan foydalanganda taxminan 40% kamayadi, va klinik muhim bo'lgan.

jigar, qon oqimi tezligi. dori prisistemnogo yuqori metabolik rasmiylashtiruvidan kamaytirish mumkin "Tsimetidin", va "Ranitidine" foydalanganda 40% jigar qon oqimi tezligini kamaytirishi mumkin. Bu hollarda "famotidin" portali qon oqimining tezligini o'zgartirmaydi.

Quvurlar turi buyrak ajratish. Foydalanuvchining barcha e'lonlar, buyrak naychalar sekretsiyasi bilan H2-blokatorlar eksretiruyutsya. Bunday hollarda, parallel dori mumkin bo'lgan shovqin ular bir xil mexanizmlar orqali amalga oshiriladi ekskrektsiya bo'lsa. "Imetidin" va "Ranitidine" 35% prokainamid, Kinidin, atsetilnovokainamida uchun buyrak ekskrektsiyu kamaytirish qodir. "Famotidin" Bu dori bartaraf qanday o'zgarishlar bor. Bundan tashqari, uning terapevtik dozasi asosan sekretsiya kaltsiy darajada boshqa xodimlari bilan raqobat bo'lmaydi plazmada past konsentratsiyasi bilan ta'minlash imkoniga ega.

Farmakodinamik shovqinlarni. terapevtik samaradorligini (masalan, holinoblokatorami) oshirish qodir H2-blokatorlar boshqalar bilan o'zaro hamkorlik antisekretuar dorilar guruhlari. Helicobacter ish vositalar bilan birga (metronidazol, vismut, tetratsiklin, klaritromisin, amoksisilin tayyorgarlik), me'da yarasi tejamkorlik tezlashtiradi.

Farmakodinamik salbiy o'zaro testosteron o'z ichiga tashkil dori bilan birlashganda. plazmasida 20% konsentratsiyasi retseptorlari bilan majburiy dan ko'chirilgan "Tsimetidin" gormon ortadi. "Famotidin" va "Ranitidine" kabi ta'sir yo'q.

savdo nomlari

Mamlakatimizda, ro'yxatdan o'tgan va bu dorilar sotish ruxsat H2-Blokerlerinin:

"Tsimetidin"

Savdo nomlari: "Altramet", "Belomet", "APO-Simetidin", "Yenametidin", "Gistodil", "Yangi tsimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidin" "Ulkometin", "Ulkuzal", "Tsimet", "Tsimegeksal", "Tsigamet", "Simetidin-Rivofarm", "Simetidin Lannaher".

"Ranitidine"

Savdo nomlari: "Atsilok", "Ranitidine Vramed", "Atsideks", "Asitek", "Gistak" "Vero raniti", "Zoran", "Zantin", "Ranitidine SEDICO", "Zantac", "Ranigast" "Raniberl 150", "Ranitidine", "Ranison" "Ranisan", "Ranitidine Akos", "Ranitidine BMS", "Ranitin" "Rantak" "Renks" "Rantag" "Yazitin" "Ulran "" Ulkodin ".

"Famotidin"

Savdo nomlari: "Gasterogen", "Blokatsid", "Antodin", "Kvamatel", "gastrosidin", "Letsedil", "ulfamid", "Pepsidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" "famotidin Agos", "Famotsid", "famotidin APO", "famotidin Acre".

"Nizatidine". Savdo nomi "Aksid".

"Roxatidine". Savdo nomi "Roxane".

"Ranitidine vismut nitrat". Savdo nomi "Pilorid".