Antikolinesteraz agentlari zaharlanish. antikolinesterazlar nima?

neyronlarning kuni uzatish urishlar maxsus moddalar bilan ta'minlanadi - mediatorlar. nörotransmiter biri atsetilxolin hisoblanadi. Ushbu moddalar, Nerv da, ularning oldini olish yoki rag'batlantirishni sabab va turli effektlarni sabab hujayra membranalari ta'sir qiladi. maxsus fermentlar tomonidan yorilib ortiqcha nörotransmiter.

Antikolinesteraz dorilar: xususiyatlari va maqsadlari

antikolinesteraz dori enzim Kolinesteraz man ham bor. Nerv parasempatik asab, ganglia unga moyil yilda o'qlaridan uzatadi, va barcha somatik tolalarida nörotransmiter atsetilxolin, gidroliz, ushbu ferment mahkam tutsa. antikolinesterazlar asab tizimining ayrim qismlari situatsion atsetilxolin neyronlarning chora, va rag'batlantirish, rivojlantirish uchun ishlab chiqilgan. Ushbu dori foydalanish butun organizmga ta'sir bor.

Tadbirlar antikolinesterazlar kolinerjik nervlarning rag'batlantirish ta'siri o'xshaydi. Ushbu dorilar ila yaratib, deb, atsetilxolin retseptorlari yuzasi faoliyati to'g'risidagi shu sayt bilan o'zaro bir harakat salohiyatga nerv o'tgan. Cholinomimetics va antikolinesteraz agentlari farmakologik moddalar aslida, shu guruh bor. ularning kimyoviy tuzilishi va harakat teklemekte farq dori bir necha turlari bor. Kolinesteraz blokörleri qaytar va qaytmas bo'linadi.

bir qaytar harakatni bildiradi

Antikolinesterazlar - tayyorgarlik qaytar chora karbamik kislota Ester va turli Amınoalkollerin kimyoviy tuzilishi hisoblanadi. Reaksiyani butlovchi to'sib Kolinesteraz, u bir molekula atsetilxolin bilan o'zaro tomonidan tashkil qilingan narsaga nisbatan ancha barqaror aloqa bilan ferment belgilaydi kislotali tugaydigan bo'ladi. Ushbu tarkibi butunlay vayron 3-4 soat davomida gidroliz tomonidan sodir bo'ladi.

bir qaytar antikolinesteraz ta'siri orqali "Galantamine", "physostigmine", "Neostigmin" (yoki "Neostigmin"), "piridostigmin", "oksazil", "rivastigmine", "edrophonium bo'ladi."

Agar modda qat'iy harakatlar - fosfor-yilda

Formulations bu guruhning qat'iy harakat organofosfor aralashmalar bo'ladi. Bu moddalar uzoq vaqt davomida asetilkolinesteraz to'xtatadi. molekulalar tarkibiga bo'lgan fosfor, bir necha kun yoki hafta davomida organizmda omon mumkin ferment bilan barqaror aralashma hosil qiladi. miqdori asetilkolinsteraz talab Recovery yangi molekulalar shakllanishi orqali sodir bo'ladi. Ushbu moddalar guruhi "phosphacol", "Armin", "trichlorfon", "Malathion", "diklorvos» o'z ichiga oladi zaharli moddalar, sarin va Soman - harbiy amaliyotlar davomida ishlatilgan.

Organofosfat dorilar juda zaharli. Ular tez-tez hasharotlar kabi kundalik hayotda ishlatiladi; ularning noto'g'ri foydalanish bilan mumkin zaharlanish va xavfsizlik chora-tadbirlar rioya qilmaslik.

dori antikolinesteraz samaralari

tanasi antikolinesterazlar ishlab oqibatlari o'rtasidagi muayyan o'xshashlik, ularning har biri uchun ko'rsatkichlar maxsus bor. Misol uchun, tana mumkin ", neostigmin" tatbiq qachon bir amaliy ta'sir deb hisoblansin.

"Neostigmin" vena 0,05% eritma shaklida Lampochka va sanchiladi teri ostiga yoki mavjud. qonga yuborilganda u nerv-mushak uzatish va avtonom nerv tizimining ganglionlarda zarba yurishini osonlashtiradi. quyidagicha bemorning ahvoli namoyon bo'ladi:

• tufayli o'quvchisi yupqalashib boradi ìrísí mushaklar qisqarishi uchun;
• sodir turar siqilish, ob'ektiv tufayli qaratib to'plamlar yaqin masofada o'rnatilgan bo'ladi Zinn dam, yiroq ob'ektlarni ajratish uchun qobiliyati keskin kamayadi uchun bir raqam belgisi shaklini oladi;
• yurak tezligini kamaydi;
• ichki organlar silliq mushaklar tonusini oshiradi - nafas olish yo'llari, oshqozon va ichak, bachadon, siydik pufagi;
• Nerv da impulslarining takomillashtirilgan o'tish tufayli skelet mushak qisqarishini rivojlangan;
• oshdi ekzokrin bezlar sekretsiyasi - ter, so'lak, bronxial, oshqozon.

ariza

Ushbu ta'sir turli hollarda tibbiyotda dori, bu guruh foydalanish uchun mas'ul bo'lgan. ular markaziy va periferik asab tizimiga ta'sir buyon ko'rsatmalar antikolinesteraz agentlari butun organizmga umumiy ta'sir sabab, muayyan kasalliklar cheklangan emas. Eng tez-tez ular innervatsiyasining buzilishi va skelet yoki silliq mushak ohangda tayinlanadi.

"Neostigmin" misoli bo'lishi mumkin antikolinesteraz agentlari bilan davolash mumkinligini o'ylab ko'ring. zaifligi aks bir autoimmun kasalliklar, - bu dori Miyastenia qo'llaniladigan bir qaytar harakat hisoblanadi skelet muskullari. kasallik birinchi bo'yin, yuqori va pastki ekstremitelerde, mushaklar, keyin zaif ovoz yuz mushaklarini kamaydi da o'zini namoyon; og'ir hollarda, nafas etishmovchiligi tufayli diafragma kam operatsiya. mushaklarning va motor faoliyatini takomillashtirish nerv-mushak uzatish uchun impulslarining uzatilishi tiklash organizmiga "Neostigmin" simptomatik Havoriylar, xizmat etiladi.

Shuningdek, bu dori, operatsiyadan keyingi davrda ovqat hazm qilish yo'llari yoki siydik pufagi lanjlik berilgan. oftalmologiya u kamdan-kam hollarda, ko'z ichi bosimini kamaytirish uchun glaukomani uchun ko'rsatilgan. bir raqib miorelaksantlar va dori bir doza ishlatiladi kabi chora antidepolyarizuyuschego. Vaqti-vaqti bilan "Neostigmin" zaif mehnat bilan mushak qisqarishini rag'batlantirish uchun ishlatiladi.

Altsgeymer kasalligi

Tayyorgarlik qaytar harakat markaziy asab tizimi kasalliklari uchun ishlatilgan, u davolash qiyin. Alzgeymer kasalligi "Galantamine" tayinlandi - xil Galantus Snowdrops of ildiz olingan bir alkaloid ( "Rivastigmine", aka "Exelon"), lekin eng davolash uchun samarali bo'lgan "donepezil", deb tanlab bloklari miya Nerv asetilkolinsteraz aylandi va deyarli uning ta'sir qilmaydi periferik asab tizimi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar

Kolinesteraz dori qaytar harakat ta'siri asosida, ularning joyga holatlar epilepsiya, astma, angina pektoris, Parkinson kasalligi va yurak o'tkazish tizimi turli kasalliklar.

dozasi oshib va zaharlanish og'riq belgilari

antikolinesterazlar zaharlanish bevosita atsetilxolin sezgir retseptorlari ortiqcha rag'batlantirish bilan bog'liq alomatlar beradi. , Tez-tez siyish, qusish va ich ketish qadar qisishi Belgilari hyperperistalsis oshqozon-ichak yo'llarida - binobarin - Pupiller yurak tezligini (bradikardiya), bronxial spazmları sekinlashishi, kuzatilgan va. Asta-sekin, vagal asab tormoz ta'siri natijasida qon bosimini kamayadi. tartibsiz qisqarishini sodir va tufayli nerv-mushak uzatish etkazish buzuqligi skelet mushaklari va tilini titramoq.

Fos zaharlanish

zaharlanish agentlari qaytar antikolinesteraz harakatga o'xshash bir klinik rasm sabab organofosfor aralashmalar qozonishga. Belgilari tufayli dori oliy zaharlanishga ravshanroq paydo bo'lishi mumkin. tartibsizlik, buzilishi, nafas olish, ruhiy tushkunlik - somatik darajada zaharlanish belgilari uchun markaziy asab tizimi darajada ta'siri qo'shiladi.

Organofosfor aralashmalar keskin krampları, loyqa ko'rish, nafas qisilishi, terleme, qattiq gijjalar, ajitasyon sabab - sabr vahima boshlanadi, u yönetilemez bo'ladi. Chunki silliq mushak spazmı uning qorniga bir o'tkir og'riq his qildi. yomonlashishi krampları sodir bo'lsa, qon bosimi tushib, koma rivojlanadi. O'lim tufayli nafas olish markazining falaj qilish mumkin.

Shunga o'xshash alomatlar Amanita muscaria zaharlanish holatlari kuzatilmoqda. cholinomimetic harakatlar bilan zahar - Bu muskarinik ularning mazmuni bilan bog'liq.

zaharlanish taqdirda harakatlari

antikolinesteraz agentlari bilan zaharlanish taqdirda tibbiy yordam faqat bir mutaxassis bo'lishi mumkin. Bunday hollarda, hal "atropin" joriy etilgan teri osti qarshi "Metacin" yoki boshqa antikolinerjik tayinlash mumkin. Bu tegishli darajada nafas saqlab qolish uchun zarur hisoblanadi. trakeotomi, foydalanish mumkin mexanik shamollatish va oksijenasyonu.

maishiy zaharlanish FOS tanani kirib zahar manbasini aniqlash qachon. modda teriga orqali kirib kelgan bo'lsa, u 3-5% soda eritmasi yoki suv va sovun bilan yaxshilab chayqatiladi. dori ichiladi qilindi holda, me'dani yuvish, bir necha klizmalari amalga oshirish Adsorbanlar yoki surgi vositalari bering. Organofosfor aralashma qon oqimiga katta darajada tushib vaqt bor edi bo'lsa, siydik haydovchi dorilar yordamida diurez beriladi. Ba'zi hollarda, gemodializ va hemosorption qon filtrlash usullari murojaat.

Bundan tashqari, zaharlanish Fos taqdirda bloklangan fermentlarni tiklash mumkin mastlik keyingi birinchi soatlarda amalga Reaktivatory Kolinesteraz, tayinlangan. Bu "Izonitrozin", "Trimedoksim", "Dipiroksim" bo'lishi mumkin. qon bosimi yuqori bo'lsa, belgilari antihipertansif belgilangan. Tanlash markaziy asab tizimiga ta'sir yo'q, deb kishilarga beriladi. o'z-o'zidan nafas zaiflashishiga bilan mexanik shamollatish va berib kislorod bo'ladi.