Karbonik anhidraz ingibitorlari: ko'z ta'sir mexanizmi glaukomani uchun tomchi

Karbonik anhidraz ingibitorlari diüretikler yoki mochegonki sifatida ishlatiladi emas diuretiklar, bor. Ushbu dori uchun ko'rsatma glaukoma deb. AQSh batafsil eng mashhur kishilarni ko'rib chiqaylik.

Acetazolamide (Acetazolamide)

Bu diuretik xususiyatlarga ega. karbonik anhidraz buyrak proksimal kanallarni K, Na va suv so'rilishi (diurez o'sishiga sabab bo'ladi), u BCC va metabolik atsidoz kamayishiga olib keladi kamaytiradi to'xtadi. Karbonik anhidraz tushib siliyer tanani va ko'z ichi bosimi pasayishi olib keladi, shuningdek, miya suvli hazil sekretsiyasi antiepileptik faoliyatini sabab kamaytiradi. Bu ikki soat ichida qonga oshqozon-ichak trakti, Cmax yaxshi so'rilishini ega. Effect 12 soatgacha davom etishi mumkin. 40-60% GİB kamaytiradi va ko'z ichi suyuqligi ishlab chiqarishni kamaytiradi.

Qo'llanilishi & Qo'llanishi

Asosiy ko'rsatkichlar: ko'z yuqori qon bosimi, glaukoma. glaukoma yilda ichki ikki kunlik tanaffus kerak, shundan so'ng 5 kun davomida har kuni, bir kun 0.125-0.25 g 1-3 marta boring.

Nojo'ya ta'sirlari: ko'ngil aynishi, ishtaha, diareya, allergiya, aloqada, paraesthesia, quloq shang'illashi, uyquchanlik ning buzilgan ma'noda yo'qotish. Barcha bu karbonik anhidraz inhibitörü boshlashi mumkin. Tayyorgarlik, shuningdek, holatlar mavjud. atsidoz, o'tkir jigar kasalligi va buyrak kasalligi, homiladorlik, qandli diabet, Üremili uchun Addison kasalligi, giyohvandlik, (shu jumladan, sulfanilamid uchun) Bu haddan tashqari sezuvchanlik.

Foydalanish cheklashlar: o'pka emboliya, o'pka emfizema (ehtimol, atsidoz oshirish).

dori: 0,5 g Polsha Polpharma "Diakarb" ishlab chiqarilgan planshetlar

Dorzolamide (dorzolamide)

karbonik anhidraz izoenzim II faoliyati xalaqit ko'z siliyer tanasi (karbonat angidrid va karbonat kislotasi suvsizlanishi qaytar hidrasyon reaktsiyasini boshladi). Yuqumli, ko'z ichi namlik 50% gacha pasaytirilgan, bikarbonat ionlari shakllanishini sekinlashadi va qisman suv va natriy transport kamaytiradi. chiqishi ta'sir qilmaydi, ko'z ichi suyuqligi ishlab chiqarishni 38% ga qisqardi. Bu asosan terminatori, shox parda yoki sklera orqali ko'z olmasining kirganini. Qisman (diüretik va boshqa ta'sir tipik sulfanilamidlar sodir ehtimoli) Ko'z mukozal tizimli qon tomir to'shakda so'riladi. modda qonga bor keyin, tez karbonik anhidraz II katta miqdorda o'z ichiga qizil qon hujayralari, kirganini. plazma oqsillari bilan chegara Dorzolamide 33%. maksimal gipotenziv ta'siri 2 soat va do'konlarda u 12 soat orqali İnstilasyonun keyin namoyon. 14-24% - 3 marta, bir kun sifatida tomiziladi qachon kuniga 9-21% da 2 marta backfilling qachon, ko'z ichi bosimini pasaytiradi. maksimal 4,5-6,1 mm Hg qilish mumkin 2% eritmasi yordamida, ko'z ichi bosimi kamaytirish. u kuchli yırtılmaması sabab sifatida u tez kon'yunktiva bo'shlig'i yuvilib, chunki 3% eritmasi kam samarali bo'ladi. tayinlash timolol bilan birgalikda 13 21% dan qo'shimcha sezilarli ta'sir ko'rsatadi. qon bosimi va yurak tezligi bo'yicha eng kam ta'sir karbonik anhidraz inhibitörü bor. Diuretiklar, bu guruh, o'z maqsadi uchun foydalanilmaydi. Bu keyinchalik.

Qo'llanilishi & Qo'llanishi

Qo'llanilishi: birlamchi va ikkilamchi ochiq-burchakli glaukoma, ko'z yuqori qon bosimi. dori 1 tomchi kuniga 2-3 marta ko'rsatiladi.

Nojo'ya ta'sirlari: Shox parda qalinligi og'iz, ko'ngil aynishi, ko'paytirish panjalarida parasteziyalar, vazn yo'qotish, depressiya, teri döküntüleri, aplasticheskayaanemiya, agronulotsitoz, charchoq, bosh og'rig'i, zaharli epidermal nekroliz, achchiq ta'mi, iridotsiklit, blefaritlar, keratit, kon'yunktivit, yorug'likdan qo'rqish, loyqa ko'rish, qichishish va ko'zlarida hissi karıncalanma, noqulaylik, Stivens - Jonson sindromi, suvli ko'zlarini yoqib.

Bolalikdan, o'tkir jigar kasalligi va buyrak kasalligi, homiladorlik va emizish (shu jumladan, sulfanilamid uchun) ortiqcha sezuvchanlik: karbonik anhidraz inhibitörü (ko'z tomchilari) quyidagi qarshi ega.

Tayyorlanishi: 20 mg dorzolamide gidroxloridi eritmasidan 1 ml o'z ichiga tomchisi "Trusopt". Shisha - 5 ml. Bu Tashkilot, Sharp & Dohme tomonidan Gollandiyada ishlab chiqarilmoqda.

Karbonik anhidraz ingibitorlari: Brinzolamide (brinzolamide)

muhim kamaytirish va nazorat qilish GİB lokal ravishda amal qobiliyatini ega karbonik anhidraz innovatsion bloker. Brinzolamide karbonik anhidraz II uchun yuqori seçicilik ega, va eng munosib jismoniy xususiyatlari samarali ko'z kirib uchun. karbonik anhidraz ingibitorlari eng kuchli modda guruh - dorzolamide bilan solishtirganda va atsetozolamidom qachon u brinzolamide topildi. brinzolamide dolzarb yoki tomir ichiga ma'muriyati optik disk bir yaxshilashga olib keladi, deb dalil yo'q. Va u 20% GİB o'rtacha kamaytiradi. Bu barcha karbonik anhidraz inhibitörü ishlamaydi. brinzolamide noyob harakat mexanizmi.

Qo'llanilishi va doza

Qo'llanilishi: ko'z yuqori qon bosimi, ochiq-burchakli glaukoma. bir tomchi uchun kuniga 2 marta ishlating.

Nojo'ya ta'sirlari: ta'mi xato, chet el tana hissi, instillasyon (vaqt) ustiga loyqa ko'rish va yonish hissi. dorzolamide ko'ra yaxshiroq mahalliy uzatiladi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: bolalar yoshi, homiladorlik va emizish (shu jumladan, sulfanilamid uchun) dori haddan tashqari sezuvchanlik.

Tayyorlanishi: 10 mg brinzolamide bir to'xtatib 1 ml o'z ichiga tomchisi "Azopt". 5 ml hajmi idishlarni. Alcon tomonidan AQShda ishlab chiqarilgan.

karbonik anhidraz ingibitorlari yana nima?

prostaglandin hosilalari

Latanoprost (latanoprost) - prostaglandin retseptorlari selektif agonist. bir ko'z ichi bosimini pasaytirish olib keladi uvea orqali ko'z ichi suyuqligi chiqishi oshiradi. suvli hazil ishlab chiqarish bo'yicha ta'siri yordam bera olmaydi. faqat sal o'quvchi hajmini o'zgartirish, lekin mumkin. Shox parda orqali izopropil Eter shaklida kirganini backfilling va ko'z ichi suyuqligi va birinchi soat plazma birinchi 4 soat belgilangan mumkin bo'lgan biologik faol kislota davlat, u erda gidrolizlanadi qachon. 0,16l / kg - tarqatish hajmi. Bundan keyin ikki soat u old segment boshiga taqsimlanadi, shundan so'ng suvli hazil eng yuqori kontsentratsiyasi, masalan qovoqlarini va kon'yuktiva erishilgan, so'ngra (kichik miqdorda) orqa segmenti kiradi. ko'z to'qimalarda faol shakli deyarli asosan jigar Biyo yilda metabolize emas. Foydali bilan, metabolitler siydik bilan chiqariladi. ning karbonik anhidraz ingibitorlari ba'zi qaraylik.

Unoprostone (unoprostone)

Izopropil unoprostone tez so'nggi iqtisodiyot mexanizmi yordamida, ko'z ichi bosimi (GİB) kamaytirish bir docosanoid bir lotin. Ko'z ichi suyuqligi vaqti ishlab chiqarish o'zgartirmagan holda, uning chiqishi osonlashtiradi. Tadqiqotlar 0,5% timolol maleat bilan solishtirganda, ko'rsatdi, izopropil unoprostone GİB kamaytirish o'xshash yoki undan ham yaxshi faoliyat ega. dori turar joy ta'sir qilmaydi va ko'z to'qimalar, miosis yoki mydriasis qon oqimining kamayishiga sabab bo'lmaydi; korneal regeneratsiya kechikish ham aniqlangan emas. dolzarb o'zgarishsiz İzotropi unoprostone so'ng plazmasida aniqlangan emas edi.

glaukoma uchun karbonik anhidraz ingibitorlari bir shifokor tomonidan faqat belgilangan bo'lishi kerak, o'z-o'zini dori ruxsat berilmaydi.